CAS 1010085-13-8|MK-5108 (VX-689) Trè selektif Aurora A Inhibitor

Pwopriyete chimik: 

Sèvi ak:

MK{{0}} se yon inibitè Aurora A trè selektif ak IC50 nan 0.064 nM nan yon tès san selil, ki montre 220-pliye ak 190-selektif pliye pou Aurora A sou Aurora B. /C, ak mwens pase 100-pliye selektivite pou TrkA. MK-5108 (VX-689) pwovoke otofaji. (Faz 1)

Nan ETID VITRO: MK{{0}} anpeche aktivite Aurora-A nan yon fason ATP-konpetitif ak yon valè IC50 0.064 nM. Li montre selektivite fò sou lòt fanmi kinas Aurora-B (220-pliye) ak Aurora-C (190-pliye). MK-5108 tou selektif pou Aurora-A sou lòt kinaz pwoteyin. MK-5108 anpeche kwasans 14 liy selil ak valè IC50 ant 0.16 ak 6.4 μM.

Nan VIVO ETID: Tretman MK-5108 nan 15 ak 30 mg/kg te lakòz gwo anpèchman kwasans timè nan modèl timè HCT116 la. MK-5108 te byen tolere nan tou de dòz, ak yon minimòm pèdi pwa. MK-5108 te montre tou siyifikatif aktivite antitumoral nan sourit toutouni SW48 ki gen timè. MK-5108 nan 15 ak 45 mg/kg te lakòz anpèchman kwasans timè ki depann de dòz la ak %T/C nan 35% ak 7% nan jou 10 ak 58% ak 32% nan jou 27, respektivman. MK-5108 te byen tolere nan sourit toutouni, san pèdi pwa ak efè modere sou selil san yo.

(Alfa pa te konfime poukont yo jistès metòd sa yo. Yo se pou referans sèlman.)

metòd pwodiksyon: N/A

Kontakte kounye a

 

 

Baj popilè: cas 1010085-13-8|mk-5108 (vx-689) trè selektif aurora yon inhibiteur, Lachin cas 1010085-13-8|mk-5108 (vx-689) trè selektif Aurora yon inhibiteur manifaktirè, faktori